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主题:【原创】中药小故事(11)—银杏古今谈(上) -- 快刀浪子

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家园 【原创】中药小故事(11)银杏古今谈(下)

到了20世纪50年代,银杏叶的研究首先在德国等国家快速发展。这一点其实并不奇怪,在德国、法国等欧洲国家,素来有很好的植物药研究传统,这也使得德国成为欧美发达国家中对中药的认可程度较高的国家。

实际上,自古以来中国就并不是唯一使用植物入药的国家,只是中国的医药学发展成了一个独立、丰富的体系,在这一体系的指导下,作为药用的植物极为丰富,远超过世界上任何一个国家。

对植物的研究也一直是发现药物的重要途径。例如大名鼎鼎的阿司匹林,就是来源于一种柳树皮。由中国药学工作者发现、目前全球疟疾治疗方面的最主要药物青蒿素,以及近几年在癌症治疗方面表现出很好疗效的紫杉醇等很多药物,都是在天然植物中发现活性成分后,加以提取、结构修饰,再进行大规模生产的。

在对天然植物的研究中,一方面发现了不少有很强活性的单体成分,同时还发现了一些结构相似的几大类有效成分,称之为“有效部位”,比较重要的包括:多糖、生物碱、皂苷、甾体、黄酮等等。这些“有效部位”的特点是,具有相同的活性“基团”,但分子式并不固定,难以分离。

———————————以下内容仅适用于化学知识已经基本忘光的河友^_^——————

以比较简单的“多糖”为例,简单解释一下吧。学过一点化学的应该还记得葡萄糖(不记得也没关系),它的分子式是C6H12O6,而多糖呢,就相当于一个一个的葡萄糖分子连在一起,我们吃的米饭、馒头的主要成分淀粉,就是一种多糖。

一般10个以上糖分子聚在一起的就称为多糖,最多可以有100个以上糖分子连在一起。以这一串糖分子搭起来的结构为基本骨架,在一些部位连上一些不同的结构(活性基团),就产生了不同的多糖,例如人参多糖、灵芝多糖、香菇多糖等等。这些连上的结构,就决定了多糖的不同种类,不同多糖的作用也因此不同。

想象一下,由20个糖分子搭成的骨架与30个糖分子搭成的骨架,连上一个相同的活性基团后,其功能基本是相同的,而要把两者分离开,却非常困难,也没有太大意义,因为从20到80个糖分子搭成骨架后,连上一个活性基团,可能其作用都一样。就好像我们吃馒头就可以满足一样需求,而不必分离出某一特定分子量的淀粉来作为食物一样。

除了多糖外,其他几大类有效成分也是如此,有一个特异的活性基团,连上分子量不同的其他结构,例如黄酮就是两个具有酚羟基的苯环,通过中央三碳原子相互连结,成为基础结构,在连接上不同的活性基团。专业的东西就不一一解释了,免得把大家吓跑了。

——————化学知识普及结束—————————————————————————

中药的现代研究,也大致是一条“全提取物——单体成分——有效部位——单体成分+有效部位+复方研究”发展道路。首先是为了制剂方便,将一些药物做成全提取物,就是用水或其他溶剂,将药物在一定温度下提取后,再将溶剂挥发掉,成为固体,再添加辅料,做成制剂,比如丸剂、片剂、冲剂等。(这里插一段:最近河里经常有关于中医的争论,有人说中成药不属于中医的范围,此言大谬,自古以来,中药除了熬成汤剂外,还有大量的丸、散、膏、丹等制剂,现代的制剂只是范围更广而已!不过此帖不欢迎争论中医话题。)

这种全提取物的方式,一个很大的缺点是药量太大,并且由于药材来源不同等原因,不同药材用相同方法提取后,其成分可能差别较大。在现代药物研究技术的影响下,中药现代化也开始重视从中药中提取有效成分,其中最主要的成就是青蒿素类药物(河里的silvia有一个关于青蒿素的帖子,内容很详细 )。

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青蒿素的发现似乎为中药现代化指出了一条“金光大道”,然而实际情况确并非如此。中药的成分极为复杂,仅一味中药,其所含的可能具有生物活性的成分就动辄几十种,而中药方剂往往是由十几种甚至几十种药物配伍而成,里面的成分实在是太复杂了!中药提取到单体成分后仍能保持活性的情况,并不多见,而且这种活性往往与主要原来的治疗效果关系不大,提取单体成分的方式很难得到传统用药经验的指导,从而也无法发挥中医药的优势。

从中药里进行单体成分的筛选实在是一项极为庞大的工作,但这还不是最大的困难。很多疗效确切的经典名方,往往使用的药味较少,去掉其中的某一两味药都会大大影响效果,可以推测其中必然是多种成分共同起作用,因此如何既保留中药复方的优势,又能较好的控制制剂质量也是一个重要的研究方向。

在这种情况下,提取有效部位的方式,就显现出一定的优势。实际上,国外的植物药研究早就在这方面做了很多探索。

黄酮(这类成分都含有一个“酮”结构,大多为黄色,故名),是较早被药学研究者注意到的一类成分。很多植物中都含有黄酮结构,并且具有较高的生物活性。其中较为著名的“芦丁”,是一种很容易提取出来的黄酮成分,曾一度被称认为是人体必需成分,并被命名为“维生素P”,虽然后来的研究又否定了这一认识,但科学家对黄酮类成分的重视可见一斑。

在对黄酮的研究中,银杏叶进入了科学家的视线。研究发现,银杏叶中黄酮的含量非常丰富。自20世纪50年代初开始,德国科学家进行了银杏叶有效成分提取技术、药理作用的深入研究,由于欧洲不产银杏,当时很多银杏叶是从中国、日本采购。

1965年,德国的威玛舒培博士药厂(Dr. Willmar Schwabe Pharmacy)研制成功银杏叶提取物制剂——金纳多,其主要成分为银杏黄酮与银杏内酯两大类成分。中国研究者对银杏叶的研究也非常关注,并能积极跟进,在1969年中科院就研制出银杏叶提取物的口服制剂——舒血宁,后来又研制出注射剂,目前有双鹤药业等公司生产,在同类药物中占据很高的市场份额。

银杏叶提取物由于具有较好的改善血液循环作用,主要用作治疗心脑血管疾病,例如中风、冠心病等,近几年又发现对于阿尔茨海默症(老年痴呆)具有预防作用,目前银杏叶提取物制剂已经成为欧洲、美国使用量最多的植物制剂(在德国、法国等国家作为药物使用,在美国作为食品补充剂使用)。

国际市场对于银杏叶的大量需求,刺激了国内的相关产业,可惜的是,由于技术原因,多年来国内主要靠出口干银杏叶以及银杏叶粗提取物获利,而国内要生产相关制剂时,往往还要从国外进口精提物做原料,当然价格是涨了很多的。

近几年由于临床需求的增加,也促进了相关产品的研发、生产,曾经在国内市场当年占据榜首的进口产品金纳多,其市场份额已经被国内产品远远甩在后面。国内产品的制剂种类也非常丰富,除传统的口服、注射剂外,还有复方制剂银杏达莫(银杏叶提取物与双嘧达膜的复方制剂,)、银杏内酯β单体注射液等,在提取工艺方面也取得了很大的进步。

银杏叶制剂的发展道路,对于中药的现代化是一个很好的启示:中药界不应固步自封,囿于门户之见,为了中药而中药,认为一旦发展到有效成分、有效部位,似乎就不是中药了。应充分利用中药宝库的指引作用,进行大规模的新药筛选,发现新的的药物;用两条腿走路,既保持传统复方的独特优势,又能不断取得新的成果,紧跟甚至逐渐引领世界药学发展的潮流。

当然,这一目标似乎过于远大,已经不仅仅是中药界、中国的药学界的课题。这个目标实现的时候,也将是我们国家整体经济实力、科技水平处于世界一流水平的时候。希望我能看到这一天……(画外音:看你身体不错嘛,应该没问题^_^)

ps: 兰凯兄提到的成都地奥,其产品地奥心血康,其成分是薯蓣皂苷,虽然作用与银杏叶制剂有相似之处,但并非同一种产品。

另:益者三友提到的对于老年病的疗效问题,仅是银杏叶用途的一个新方向,似乎还不算定论。另外,美国对于新药的审查极为严格,但在2000年也把银杏叶提取物收入药典,并制定了相应的质量标准,应该看做对这一制剂的承认,并且美国的银杏叶制剂的使用量也非常大。具体这方面的信息,我查找的不多,如果您有更多的信息,欢迎分享。

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