西西河

主题:【投票】谈谈止痛药 -- ArKrXe

共:💬14 🌺4 新:
全看树展主题 · 分页
家园 【投票】谈谈止痛药

谈谈止痛药

昨天看电视新闻,听到了一条关于辉瑞(Pfizer)公司的消息。这消息时关于Pfizer的拳头产品之一----止痛药Celebrex(抱歉,俺不知道其中文名称),新闻称Pfizer的Celebrex广告有不实之处,并有误导消费者的嫌疑。Celebrex并不像广告所说的那样,毫无副作用,实际上来自宾州大学(U. Penn.)的生物实验证明Celebrex有增加心脏病发作的可能性。

令人不安的事,这其实已经是近年来的第三例止痛药事件了。最早是默克(Merck)公司的Vioxx,然后是Bextra(也来自Pfizer),现在又是Celebrex(它们都被发现有毒负作用,可能会被FDA加以更为严厉的控制)。这几种药可以缓解疼痛,是治疗关节炎的希望,现在已经大量投入临床。一些数据可以说明它们的巨大市场:这三种药是同类药品中的最主要产品,总份额大于其它所有同种药品的总合,2003年销售额是53亿美元,2004年大于60亿美元。可以想象,对它们的限制将对医药市场产生不小的冲击。

原理上,这几种药品被称为‘Cox-2 抑制剂’,是现代化学,生理学以及医学结合产生的高科技产物。其基本机理就是抑制Cox-2(一种酶)的机能,减少引起炎症疼痛的特定化合物(prostaglandins:前列腺素)的生成。下面几段进一步谈一谈其作用和原理。

更广义上划分,它们都属于非固醇类消炎药物(Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs))。传统的NSAIDs包括阿司匹林(Aspirin), indomethacin (Indocin), ibuprofen (Motrin), naproxen (Naprosyn), piroxicam (Feldene),和 nabumetone (Relafen)等,其中文名称是啥,俺阿磕也不清楚,问大夫们去吧。

这些传统消炎药有着明显的副作用,最主要是对肠胃系统,症状包括腹痛和腹泻,腹胀,心痛和消化不良。大约10%-50%的病人不能忍受常规NSAIDs 的治疗,大约15% 长期服用常规NSAIDs的病人有胃肠的溃疡现象,并有发展成恶性溃疡甚至穿孔的危险。

为什么呢?这些常规NSAIDs是‘Cox-1 抑制剂’。Cox-1和 Cox-2一样都是产生prostaglandins的酶。 但不同之处是Cox-2仅仅存在于炎症附近的组织中,而Cox-1不仅存在于炎症附近,还存在于肠胃中,因为Cox-1的重要生理作用是促进胃肠内粘液的生成,而粘液正是人体保护胃肠壁不受消化液和蛋白酶侵蚀的重要屏障。

大家要知道,胃液简单了说其实就是‘稀盐酸加蛋白酶’,那腐蚀性强着呢!你就没奇怪过,你吃的爆肚丝、熘肥肠能被消化,自己的胃肠咋没事呢?当然您的答案要是说因为自己的胃肠没被烹调过,所以不行,俺只有以头戕地了,并连称“你酷---我服”了。

‘Cox-2 抑制剂’就不一样了,它只作用在炎症附近,对肠胃并没有影响,好吧。现在吃完了药照样可以猛造,什么牛排煎蛋,咖啡美酒,可劲儿得上啊,俺们不怕了。

可现在这新结果一出来,让人心凉了半截(注,是真的‘凉’,心脏病发了人能不凉吗?)咋办呢?‘爱吃的’人们和‘有心的’人们陷入了沉思。

让我们来投票吧-------是‘吃’还是‘心碎’?两难啊!

Reference

外链出处

元宝推荐:不爱吱声,

本帖一共被 1 帖 引用 (帖内工具实现)
家园 有趣!通俗易懂又清楚!

相关报道我也看了,有一年merck来了个人在我们系里讲座就是讲这个玩艺儿的开发过程,还有就是有机化学那个组(他们有四个组:生化,分析,有机,药理?)在其中干的活儿。

家园 呵呵,俺顶回去

不然把药剂师阿磕的好文淹没了。

家园 “你酷---我服”了

风趣~~~

家园 看了半天,结果还是癞蛤蟆跳井 --

不懂!

那些医药术语可真要命,也忒长了。现在药瓶子上的成份一栏,我几乎一个也不知道是什么东西。惭愧啊!点看全图

外链图片需谨慎,可能会被源头改

家园 你们‘挨踢业’还不是一样。

新名词一个接一个,缩写完了再缩写,目的就是把大伙弄晕了好收钱。俺们化学界只好‘其人之道,反制其人’,咱们不懂对不懂,漫天要价,坐地钱。嘿嘿。

以后,‘阿斯匹林’都要改回原名---‘乙酰水性杨花酸’,改称‘伟姐’,要价要涨100倍。你们‘挨踢人士’可以把‘网上聊天室’改称‘激情博客P2P梦想GUI界面工程’,要价也可以涨100倍。

嘿嘿,嘿嘿,俺先闪。

家园 哈哈,看来你是学通了。

学什么干什么都次要,把人蒙住了赚了钱是正经。“挣大钱”那才是最高深的学问。

家园 哈哈,“乙酰水性杨花酸”这名字改的
家园 【注意】给不能会心一笑的朋友

阿斯匹林,又名乙酰水杨酸:一种从水杨酸中提取的白色晶体化合物,[SIZE=3]CH[/SIZE]3[SIZE=3]COOC[/SIZE]6[SIZE=3]H[/SIZE]4[SIZE=3]COOH[/SIZE],常以片剂的方式用于减轻疼痛,退烧和消炎 也作 acetylsalicylic acid

家园 俺服!才看到,问个正经的,这副作用问题咋没在临床试验阶段暴露啊?
家园 可能性太多了

现代药品研究(尤其是直接针对生物和生理的最基本机理的)是极其复杂和昂贵的。一个成功的新药要有成百上千的PhD的全职投入,多达几十亿美元的资金投入,历时数年(甚至十年)的毒理药性检验。天知道哪一步会有错。

俺不是专门做药的,海天和花老乔是,他们好像还谈起过Cox-2(见下面的链接)。

链接出处

这其实也没办法,世上没有万能药,有一利必有一害,权衡利弊吧。

家园 要我就选对吃有好处的.说实在的,我觉得因心脏病而死亡是

一种比较好的死亡形式吧,馋死就不那么好了

家园 个人的一点经验

Celebrex中文名称为“西乐葆”。

Vioxx中文名称为“万络”。

cox-2型的“非甾体类消炎止痛剂”的出现解决了临床上一个大难题,就是止痛药对胃肠道的损害作用。

从我个人的经验看,此药的疗效很好,病人耐受力也很不错,前景非常可观。我本人甚至感冒就不吃“感冒药”,仅口服vioxx即可。

可惜就是有心血管的副作用。究竟这种副作用发生的机理和有关影响因素是什么,目前尚缺乏很肯定的报告。

辉瑞公司认为也许和药物剂量的使用有关。从我个人的经验看,低剂量的药品,对于没有心脏病的年轻患者,也许可以继续使用。

不过,现在是风声鹤唳,^_^,谨慎也是好的。

传统的“非甾体消炎药”导致的胃溃疡、胃穿孔、胃出血,也要了不少人的命。

这件事的选择,^_^,真的是见仁见智的了。

家园 抛砖引玉,引出懂行的来了,好啊。

建议版主给此篇也加精。

一刀兄,俺觉得FDA常有昏庸之时,有时大胆得很,有时又保守得很。唉,哪儿混饭都不易呀。

全看树展主题 · 分页


有趣有益,互惠互利;开阔视野,博采众长。
虚拟的网络,真实的人。天南地北客,相逢皆朋友

Copyright © cchere 西西河